产品编号：HY-001289

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

2-chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide

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产品编号： HY-001289
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分子量（421.3）,化学式(C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S)
产品描述	Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的hedgehog抑制剂，IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。
靶点	Hedgehog
IC50	3 nM ^[1]
体外研究	GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一种新型及特定合成的小分子抑制剂，IC50为3nM。^[1] GDC-0449作用于Hedgehog信号通路，阻断Hedgehog配位体，即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性，从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面，Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活，及不受控制的细胞增殖，可能与Hedgehog配位体，即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外，GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长，这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族，它的过量表达和耐药性有关，这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次处理这些细胞，产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力，然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。^[2]GDC-0449 改变细胞内Ca²⁺ 平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌细胞，抑制细胞生长。^[3]
体内研究	GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。^[2] GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长，但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型，引起细胞衰退，按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830，每天处理两次，抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。^[4]

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg常处理细胞：

细胞系	MDCKII细胞
浓度	20 μM
处理时间	2小时
方法	MDCKII细胞按每孔3×10⁵密度接种在24孔板中。培养液包含不同药物，实验组为50 µM VP,50 µM吲哚美辛,或者20 µM GDC-0449溶解在DMSO中，对照组只含有DMSO。然后加入非荧光的钙黄绿素-AM，最终浓度达到1.0 µM。然后在37^oC温育2小时。细胞用含Ca²⁺,Mg²⁺的Hank’s平衡盐溶液buffer冲洗2次，然后震荡1小时溶解在含0.01% Triton X-100的磷酸缓冲液中，然后放在4^oC下过夜。溶解的物质然后转移到96孔板上，钙黄绿素引起的荧光信号用分光光度法定量。所有的实验操作需在暗中进行，所有的读数用平均值±SEM表示。

动物模型	Ptch(+/-)异体移植物模型
配制	In 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80
剂量	25 mg/kg,92 mg/kg
给药处理	口服
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg化学属性

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	84 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide

Hedgehog/Smoothened抑制剂

Vismodegib (GDC-0449) 879085-55-9 C19H14Cl2N2O3S Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog 通路，是一种新型及特定合成的小分子抑制剂

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib) 956697-53-3 C26H26F3N3O3 LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)是Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人类)。Phase 3。

Cyclopamine 4449-51-8 C27H41NO2 Cyclopamine是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。

LY2940680 1258861-20-9 C26H24F4N6O LY2940680 与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

PF-5274857 1373615-35-0 C20H25ClN4O3S PF-5274857是有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血脑屏障。

SANT-1 304909-07-7 C23H27N5 SANT-1 是一种膜渗透性的Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂，通过直接结合到Smoothened (Smo) 起作用，Kd为1.2 nM，且抑制smoothened 激动剂作用效果，IC50 为 20 nM。

Purmorphamine 483367-10-8 C31H32N6O2 Purmorphamine 与Smo 拮抗剂竞争性结合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50 为~1.5μM，也诱导成骨细胞分化，EC50 为1μM。

BMS-833923 1059734-66-5 C30H27N5O BMS-833923 是口服生物有效的Smoothened 拮抗剂。Phase 2。

GANT61 500579-04-4 C27H35N5 GANT61 抑制GLI1及GLI2 诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF 和糖皮质激素受体基因的转录。

Hh-Ag1.5 612542-14-0 C28H26N3OS Hedgehog pathway activator

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BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
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Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
LY2940680
LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
PF-5274857
PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
SANT-1
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，常用来提高cAMP水平。
Fingolimod (FTY720) HCl
Fingolimod (FTY720) HCl是一种1-磷酸-神经鞘氨醇S1P受体拮抗剂，IC50为0.33 nM。

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