(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
规格:
数量:
价格:
折后价:
金牌价格:
联系客服:
产品描述 | A-674563是一种Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 | |||||
---|---|---|---|---|---|---|
靶点 | Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β | ERK2 |
View More |
IC50 | 11 nM [1](Ki) | 16 nM [1](Ki) | 46 nM [1](Ki) | 110 nM [1](Ki) | 260 nM [1](Ki) | |
体外研究 | A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM. [1] A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. [2] | |||||
体内研究 | 20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy. [1] A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group. [2] A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654. [3] | |||||
特征 | Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654. |
A-674563/552325-73-2 Akt1抑制剂,10mg化学属性:
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (200 mM) |
---|---|---|---|
水 | 72 mg/mL (200 mM) | ||
乙醇 | 18 mg/mL (50 mM) | ||
体内 | Saline, | 30 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | (2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine |
---|
其他相关的 Akt 产品:
Dorsomorphin 2HCl
Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ, PKA和JAK3没有显著的抑制作用。
VE-822
VE-822是选择性ATR抑制剂,Ki< 0.2 nM,ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
WZ4003
WZ4003是高特异性NUAK kinase抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
Ipatasertib (GDC-0068)
Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
AZD5363
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 2。
特征: AZD5363具有良好的临床前期耐受性,和AKT抑制剂的药效学特性,且不同于其他AKT抑制剂具有卓越的特性,已经进入临床开发阶段。[2]
GSK690693
GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。Phase 1。
Perifosine (KRX-0401)
Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
Triciribine
Triciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
CCT128930
CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
OriGen CP-70 CryoPur-DMSO 细胞冻存液 二甲基亚砜 进口USP级 CE认证 CP70
¥1Lifeline LL-0002 VascuLife EnGS Complete Kit 人内皮细胞培养基套装
¥1Anti-Human CD4 PerCP-Cyanine5.5 人CD4抗体
¥4,188Corning 88-571-kit Natural Killer Cell Serum-free Culture Kit II NK细胞活化扩增培养基套装
¥0Cellartis Y50200 MSC Xeno-Free Culture Medium 人间充质干细胞培养基,无外源无需包被
¥1Origen CS250 Freezing Bags vol-max 30-70mL 冻存袋 细胞治疗用药包材
¥1Corning® Matrigel® Matrix 354008 3D培养必选产品
Corning®356008 纤连蛋白使用指南:生物实验中的桥梁 现货代理
88-591-CM无血清培养基:免疫细胞治疗更新更好选择
88-591-CM无血清培养基技术测评报告
Roboscreen 人丁型肝炎病毒(HDV)RNA定量试剂盒检测原理
BD 362761 CPT™ Tube PRP治疗骨科/疼痛管理的高效工具
Research Diets D12492: 肥胖研究的首选
BioLegend 803001 助力科学对抗 Alzheimer's 新征程
Alzheimer's 研究治疗利器:BioLegend 803001 抗体
BioLegend抗体系列,现货库存优势特价找华雅!