3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
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产品描述 | Sotrastaurin是一种有效的,选择性的pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。 | |||||
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靶点 | PKCθ | PKCβ1 | PKCα | PKCη | PKCδ | PKCε |
IC50 | 0.22 nM[1](Ki) | 0.64 nM[1](Ki) | 0.95 nM[1](Ki) | 1.8 nM[1](Ki) | 2.1 nM[1](Ki) | 3.2 nM[1](Ki) |
体外研究 | 在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2] | |||||
体内研究 | AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2] 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3] | |||||
特征 | 同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。 |
Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制剂,10mM/1mL化学属性
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 87 mg/mL (198 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | 2 mg/mL (4 mM) | ||
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
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