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Avagacestat (BMS-708163) 选择性的γ-分泌酶抑制剂

Avagacestat (BMS-708163)

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  • 生产厂家: StemRD
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  • 产品编号: HY-001324
  • 产品种类: 胚胎干细胞培养基

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产品英文名称:Avagacestat (BMS-708163)
产品中文名称:选择性的γ-分泌酶抑制剂

 

 

Avagacestat (BMS-708163) 选择性的γ-分泌酶抑制剂生物活性:

产品描述 Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
靶点 γ secretase(Aβ42) γ secretase(Aβ40)
IC50 0.27 nM 0.3 nM
体外研究 BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究 鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
特征 BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少

 

 

Avagacestat (BMS-708163) 选择性的γ-分泌酶抑制剂化学属性:
 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 104 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name (2R)-2-(N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorophenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide

 

 

 

其他抑制剂订购信息:
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂,已经进入临床试验。
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。Phase 2。
LDE225
(NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
RO4929097
RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。
 Tandutinib (MLN518)
Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 1/2。


 

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