产品编号：HY-001285

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg

2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

促销优惠本商品正在参加促销活动，价格 - 折

规格:

数量:

价格:

￥-

折后价:

￥-

金牌价格:

￥-

注册品牌：
生产厂家： 美国StemRD公司
订购货号：
保存温度：低温
规格型号： 25mg
产品编号： HY-001285
产品种类： PPAR-γ

加入购物车

到货时间：现货,1~3周

联系客服：

客服电话 150 2101 0459

产品描述 说明书【下载】用户评论【0】

化学式（C₁₄H₁₁F₃N₂OS）
产品描述	XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
靶点	TNKS2	TNKS1
IC50	4 nM ^[1]	11 nM ^[1]
体外研究	XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解，而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。^[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。^[2]
分子量	312.31

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg化学属性：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	12 mg/mL (38 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

其他相关的 Wnt/beta-catenin抑制剂产品：

IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
LGK-974
LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

说明书【下载】

暂无说明书

用户评论【0】

购买XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg的用户评论如下：

暂无评论

如果您对生产厂家美国StemRD公司，

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg

感兴趣，欢迎添加QQ或微信为好友进行咨询，您也可以拨打客服电话进行人工咨询。

浏览记录

暂无浏览记录