产品编号：HY-001295

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

Benzenamine, 2,2'-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

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产品编号： HY-001295
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化学式(C₂₇H₃₅N₅)，分子量(429.6)
产品描述	GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
靶点	GLI1
IC50	5 μM ^[1]
体外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。^[1]GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。^[2]GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。^[3]GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。^[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。^[5]
体内研究	GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。^[1]GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。^[6]

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg化学属性：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	<1 mg/mL (<1 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	12 mg/mL (27 mM)
	体内	5% DMSO/95% Corn oil,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	Benzenamine, 2,2′-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

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特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
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特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
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SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，常用来提高cAMP水平。

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