(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
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产品描述 | A-674563是一种Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 | |||||
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靶点 | Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β | ERK2 |
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IC50 | 11 nM [1](Ki) | 16 nM [1](Ki) | 46 nM [1](Ki) | 110 nM [1](Ki) | 260 nM [1](Ki) | |
体外研究 | A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM. [1] A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. [2] | |||||
体内研究 | 20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy. [1] A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group. [2] A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654. [3] | |||||
特征 | Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654. |
A-674563/552325-73-2 Akt1抑制剂,10mg化学属性:
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (200 mM) |
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水 | 72 mg/mL (200 mM) | ||
乙醇 | 18 mg/mL (50 mM) | ||
体内 | Saline, | 30 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | (2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine |
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