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产品编号：HY-001296

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制剂,10mg

(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

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  • 生产厂家： 美国StemRD公司
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  • 产品编号： HY-001296
  • 产品种类： 细胞解离试剂
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产品描述 A-674563是一种Akt抑制剂，作用于Akt1，Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。
靶点 Akt1 PKA CDK2 GSK-3β ERK2

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IC50 11 nM [1](Ki) 16 nM [1](Ki) 46 nM [1](Ki) 110 nM [1](Ki) 260 nM [1](Ki)
体外研究 A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM. [1] A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. [2]
体内研究 20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy. [1] A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group. [2] A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654. [3]
特征 Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654.

 

 

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制剂,10mg化学属性：

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 72 mg/mL (200 mM)
水 72 mg/mL (200 mM)
乙醇 18 mg/mL (50 mM)
体内 Saline, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name (2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

 

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