产品编号：HY-001304

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制剂,50mg

N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

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产品描述	GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。
靶点	ROCK1	ROCK2
IC50	14 nM ^[1]	63 nM ^[2]
体外研究	GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM. ^[1] GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, GSK429286A treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas GSK429286A does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho. ^[2]
体内研究	GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg. ^[1]
特征	More selective than Y-27632.

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制剂,50mg化学属性

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	87 mg/mL (201 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	4 mg/mL (9 mM)
	体内	15% Captisol/citrate vehicle,	15 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

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