DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制剂,25mg化学属性

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FLI-06
FLI-06是新型的Notch信号通路抑制剂，其EC50为2.3 μM。
EUK 134
EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶（SOD）/过氧化氢酶类似物，具有强效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉样蛋白）和相关的淀粉样纤维形成。
Ebastine
Ebastinea是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。
Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
特征: BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
RO4929097
RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂，已经进入临床试验。
MK-0752
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
LY411575
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。
YO-01027
YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂，抑制APPL和Notch分裂， IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
Celecoxib
Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，IC50为40 nM。