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LY364947 ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂

LY364947

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产品编号： HY-001319
产品种类： 胚胎干细胞培养基

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产品英文名称：LY364947
产品中文名称：ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂

LY364947 ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂生物活性：

产品描述	LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
靶点	TGFβRI	RIPK2	CK1δ	TGFβRII	MLK-7K
IC50	59 nM	0.11 μM	0.22 μM	0.4 μM	1.4 μM
体外研究	LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
体内研究	LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.

LY364947 ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂化学特性：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	1 mg/mL (3 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	Quinoline, 4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

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特征: Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。

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